에스티팜(대표이사 사장 김경진)은 미국 FDA에 자체개발 중인 대장암치료제 신약 ‘STP1002’의 미국 임상1상 IND(임상계획승인)를 신청했다고 28일 밝혔다.

이번 미국 임상1상에서 에스티팜은 STP1002의 안전성, 유효성 확인과 함께, 대장암 환자 외에 비소세포성폐암, 유방암 등 진행성 고형암 환자를 대상으로도 임상시험을 진행하여 적응증 확장도 동시에 추진할 계획이다.

STP1002는 텐키라제(Tankyrase) 효소를 저해함으로써 암세포의 성장을 막는 first-in-class 대장암치료제다. 기존 대장암치료제인 얼비툭스(Erbitux)에 치료효과를 보이지 않고, 전체 대장암 중 약 65%를 차지하는 대장암유발유전자(KRAS) 돌연변이 대장암을 치료할 수 있다.

특히, PARP-1과 PARP-2 저해 기전의 항암제 사용 시 독성과 부작용 문제가 발생하는 것에 비해, STP1002는 대장암환자 유래 암세포를 이식한 동물시험 모델을 활용해 실시한 4주 반복 전임상 독성시험에서 유의한 독성과 부작용이 나타나지 않았다. 또한 유효성 평가에서는 49~70%의 TGI(암세포성장억제, Tumor Growth Inhibition)가 나타나 탁월한 효과가 확인됐다.

이 밖에도 얼비툭스나 아바스틴(Avastin) 등 기존 항암제가 주사제로 개발된 반면, STP1002는 경구제로 개발되어 복용 편의성이 높다.

에스티팜은 한국화학연구원(허정녕 박사팀)과 2014년부터 2년간의 공동연구를 통해 신약후보물질 STP1002를 도출했으며, 지난 2015년에는 범부처신약개발사업단의 연구과제로 선정되어 전임상 연구에 대한 지원을 받았다.

에스티팜 관계자는 “에스티팜의 신약개발 전략은 저비용 고효율의 Virtual R&D 전략으로, 외부 역량을 적극 활용해 공동연구 및 In-licensing 형태로 신약을 개발한 후 다양한 네트워크를 통해 Out-licensing을 추구하는 신약 개발 전략이다”며 “연구비 최소화, 개발기간 단축, 초기 임상단계부터 Out-licensing, Joint-venture, 공동연구 등 다양한 개발전략이 추진 가능하고, 에스티팜의 기반사업인 신약API 사업과 시너지 효과를 낼 수 있는 전략이다”고 말했다.

한편, 에스티팜은 대장암치료제 STP1002 외에 에이즈치료제 STP0404, 비알콜성지방간염(NASH)치료제, 염증성장질환치료제, 인플루엔자바이러스치료제 등 8개의 First-in-class신약 파이프라인을 보유 중이며, 올해 말까지 에이즈치료제 STP0404의 유럽 임상1상 IND신청도 진행할 예정이다.